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Chimica farmaceutica

Peptidi e peptidomimetici

Autori
Santagada - Caliendo

45,00 €

  • publish date 2003
  • ISBN 978-88-299-1664-1
  • Code Piccin 1908400
  • Pages 690

V. SANTAGADA - G. CALIENDO

PEPTIDI E PEPTIDOMIMETICI

Progettazione, sintesi e caratterizzazione- Applicazioni di nuove strategie sintetiche (chimica combinatoriale, microonde)

Dalla Presentazione

Di fronte a questa realtà in continuo sviluppo ed espansione, il volume “Peptidi e Peptidomimetici: progettazione, sintesi e caratterizzazione, e applicazioni di nuove strategie sintetiche (chimica combinatoriale, microonde)” si pone come testo completo ed originale che affronta in modo esaustivo le problematiche sintetiche, analitiche e strutturali della chimica dei peptidi. Esistono testi di altri autori che hanno essenzialmente carattere monografico su aspetti specifici riguardanti le molecole peptidiche.

Gli autori di questo libro hanno voluto colmare una lacuna editoriale, soprattutto per testi in italiano, con un trattato che analizza in modo attento ed approfondito tutta la chimica dei peptidi.

Il trattato analizza in modo attento ed approfondito tutta la chimica dei peptidi. Sono illustrate le varie metodologie sintetiche sino ad approcci di tipo combinatoriale, ampio spazio è dedicato alle problematiche inerenti la struttura e l'analisi dei peptidi nonché allo sviluppo di composti peptidomimetici. Il testo è rivolto a studenti ed allievi dei corsi di laurea in Chimica, Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, Farmacia e Biotecnologie, ma rappresenta un utile strumento anche per studiosi che lavorano o intendono cimentarsi in quest'area di ricerca. Da rilevare l'ampio spazio dedicato ad esempi pratici applicativi; a supporto dell'esauriente e chiara trattazione di ogni argomento è la bibliografia ampia ed attenta a testimonianza della preparazione e della personale esperienza degli autori.

Prof. Severo Salvadori

Ordinario di Chimica Farmaceutica e Tossicologica

Università degli Studi di Ferrara

Prof. Piero Andrea Temussi

Ordinario di Chimica Generale

Università degli Studi di Napoli “Federico II”

Dalla Prefazione

Il settore della sintesi peptidica e dei peptidomimetici, nonostante le numerose ramificazioni e l'enorme sviluppo, continua a generare sempre più interesse nella progettazione di composti biologicamente attivi. Oggi si può affermare che non esista laboratorio, chimico e biologico, dove non sia reperibile un sintetizzatore di peptidi in fase solida. Sta emergendo sempre più il bisogno di sintetizzare nuove molecole organiche, al fine di facilitare i processi di identificazione e di ottimizzazione di nuovi composti biologicamente attivi. La chimica combinatoriale, nell'ambito della chimica farmaceutica, si è sviluppata, infatti, per venire incontro alle crescenti richieste di molecole organiche per la scoperta di nuovi farmaci (drug discovery). In questo contesto la velocità di reazione si propone come requisito essenziale. I metodi tradizionali di sintesi organica si sono rivelati, col tempo, troppo lenti per soddisfare tali richieste. Al fine di ridurre drasticamente i tempi di reazione, gli straordinari progressi della sintesi organica rendono di giorno in giorno disponibili sistemi reattivi completamente nuovi, ed in qualche caso addirittura rivoluzionari in relazione alle conoscenze della chimica classica. Ciò rende sempre più accessibile la progettazione e la realizzazione di architetture molecolari complesse quali, ad esempio, quelle che caratterizzano le molecole d'interesse biologico. In particolare il testo intende fornire un utile ausilio non solo per tutti coloro che svolgono attività didattica e sperimentale nell'ambito dei corsi o moduli di Chimica, Chimica Industriale, Biotecnologie, Scienze Biologiche, Scienze Agrarie, Farmacia e Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ma anche per gli studenti di Dottorato di Ricerca in Scienze Chimiche e discipline affini, nonché per i ricercatori e docenti attivi nei vari settori della Chimica Organica e della Chimica Farmaceutica. Le molte illustrazioni hanno lo scopo di agevolare la lettura.

Vincenzo Santagada

Giuseppe Caliendo

1. Caratteristiche generali degli amminoacidi e dei peptidi
Amminoacidi: caratteristiche e classificazione
2. Gruppi protettori nella sintesi peptidica
3. Sintesi peptidica: metodi di attivazione e accoppiamento
Metodi di attivazione e accoppiamento
4. Sintesi peptidica in soluzione
5. Sintesi peptidica in fase solida: principi, metodi e applicazioni
Sintesi in soluzione e in fase solida: caratteristiche e principi
Scelta della resina
Scelta dei derivati amminoacidici
Metodi di attivazione e condensazione
Ottimizzazione delle procedure nella sintesi peptidica in fase solida
Ottimizzazione delle condizioni di reazione
Ottimizzazione del supporto polimerico
Sintesi a flusso continuo
Natura e rimozione dei gruppi protettori
Controllo analitico e monitoraggio della reazione
Ancoraggio del I amminoacido
Deprotezione
Tests condotti sulla resina
Purificazione e caratterizzazione
Sequenze difficili
Caratteristiche e fattori da ottimizzare
Natura del solvente
Esempi di procedure utilizzate nella sintesi di peptidi che riducono il fenomeno dell'aggregazione
Deprotezione e Rimozione di peptidi dalla resina ottenuti secondo la strategia Boc
Preparazione della resina per la rimozione
Rimozione con HF
Rimozione con TFMSA
Rimozione mediante TMSOTf
Rimozione mediante HBr
Rimozione e deprotezione di peptidi dalla resina ottenuti secondo la strategia Fmoc
Rimozione del gruppo FmocNterminale e preparazione della resina
Rimozione e deprotezione mediante TFA
Protocolli generali per la rimozione con acidi forti
Rimozione di peptidi da resine molto sensibili all'ambiente acido
Resine HMPB e resine Sieber
Resine 2clorotritile, TGT e Rink acida
Rimozione di peptidi ancorati al linker HMBA
Peptidi ammidi
Peptidi idrazidi
Peptidi COOH terminale
Peptidi metilestere
Peptidi con la funzione COOH ridotta ad alcool
Isolamento e purificazione dei peptidi dopo la rimozione dalla resina
Sintesi in fase solida manuale
6. Sintesi peptidica in fase solida convergente
Sintesi in fase solida di frammenti peptidici protetti
Rimozione fotolitica dalla resina di frammenti peptidici protetti
Rimozione di frammenti peptidici dalla resina mediante acidolisi
Rimozione dalla resina di peptidi protetti mediante nucleofili e/o basi
Rimozione di peptidi protetti da resine funzionalizzate con un gruppo allile
Purificazione e caratterizzazione di frammenti peptidici protetti
Introduzione e metodi utilizzati
Strategie per evitare il problema della scarsa solubilità dei peptidi proetti
Relazione struttura-solubilità di frammenti peptidici protetti
Impiego di speciali solventi e/o additivi
Impiego di speciali schemi di protezione che aumentano la solubilità e facilitano la purificazione
Condensazione in fase solida di frammenti peptidici
Scelta del supporto solido
Strategia di condensazione
Incorporazione del I segmento peptidico sulla resina
7. Peptidomimetici: nuovi ligandi recettoriali, progettazione, sintesi e prospettive terapeutiche
Progettazione di peptidomimetici
Strategie per lo sviluppo di peptidomimetici
Incorporazione di amminoacidi non naturali e conformazionalmente vincolati
Restrizioni globali di conformazioni in peptidi e peptidomimetici
Impiego di residui vincolati nella ciclizzazione dei peptidi
Sostituzione del legame peptidico con isosteri del legame ammidico
Molecole che mimano la struttura secondaria dei peptidi
Esempi di progettazione di peptidomimetici
8. Purificazione e caratterizzazione di peptidi e proteine
Metodi di analisi e purificazione
Cromatografia: storia, caratteristiche e meccanismi della separazione
Metodi di purificazione di peptidi e proteine
Cromatografia ad esclusione molecolare
Cromatografia a scambio ionico
HPLC a fase inversa (RP-HPLC)
Elettroforesi
Caratterizzazione dei peptidi
Introduzione
Metodi di ionizzazione più frequentemente usati per la determinazione del peso molecolare di composti peptidici
9. Chimica combinatoria: caratteristiche e applicazione nello sviluppo di composti biologicamente attivi
Sintesi peptidica multipla
Metodo tea-bag
Metodo Multipin
Tecnica Mimotopica
Sintesi spazialmente indirizzabile
Costruzione di librerie peptidiche sintetiche combinatorie (LPSC)
Supporti solidi alternativi
Sintesi peptidica multipla con metodi automatizzati
Sintesi organica combinatoria (SOC)
Sintesi di librerie di composti di interesse farmaceutico
Caratterizzazione
10. Applicazione delle microonde nella sintesi di composti biologicamente attivi

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